Thuốc
mới Tekturna (aliskiren) trị cao huyết áp
Ds Trịnh Nguyễn Đàm Giang
Teturna (aliskiren): FDA vừa chấp thuận thuốc mới Tekturna
(aliskiren) của hãng Novartis như một đơn dược trị liệu hay hỗn hợp với
thuốc khác để trị liệu cao huyết áp. Đây là thuốc
đầu tiên trong một loại mới để điều trị huyết áp cao, gọi chung là thuốc
ức chế renin.
Thuốc mới này ức chế renin trực tiếp, can thiệp
vào tiến trình gây huyết áp cao, một nguyên do đáng kể cho bệnh tim mạch.
Thuốc viên gồm hai liều 150 mg và 300 mg.
Nói một chút về Dược lâm
sàng
Cơ chế tác dụng
Thận tiết ra renin để đáp ứng đáp ứng lại
sự giảm thể tích máu và truyền dịch qua thận.
Renin tách rẽ tạo angiotensin để biến thành angiotensin I. Angiotensin
I này sau đó biến thành angiotensin II bởi một men chuyển angiotensin
(angiotensin converting enzynme/ACE) cộng thêm cả lối không qua ACE. Angiotensin
II là một chất co mạch mạnh gây phóng thích catecholamine từ tuỷ thượng
thận và vùng thần kinh cận nối tận cùng. Angiotensin II cũng cổ động phóng
thích thêm aldosterone và tái hấp thụ sodium. Gồm chung tất cả vào, những
hiệu ứng này tăng huyết áp trong máu.
Chu kỳ từ renin đến angiotensin rồi tới aldosterone cùng cái vòng hồi
ứng bất lợi này gọi chung là hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS).
Thuốc Aliskiren là một chất ức chế renin trực tiếp, nó làm giảm hoạt động
của renin trong huyết thanh (plasma renin activity /PRA) và ngăn chặn
chuyển đổi angiotensin sang angiotensin I. Hiện nay vẫn chưa biết rõ là
thuốc có hiệu nghiệm hay không trên phần khác của RAAS như angiotensin-converting
enzyme/ACE hay lối không qua ACE.
Nói chung, tất cả các thuốc ngăn chặn RAAS đều áp chế vòng hồi ứng bất
lợi dẫn đến tăng nồng độ renin trong máu. Khi renin tăng lên trong lúc
đang dùng thuốc chống men chuyển angiotensin/ACE-Is và thuốc chận thụ
thể angiotensin/ARBs, thì dẫn đến tăng hoạt động của renin. Nhưng khi
dùng aliskiren thì mực tăng renin bị chặn lại và do đó hoạt động của renin
(PRA) cũng giảm.
(Lời ghi thêm: Trong những bước dùng thuốc của chu kỳ
thuộc hê thống RA A thì thứ tự can thiệp là : aliskiren rồii ACE-I rồi
ARB).
Tương tác thuốc
Căn cứ trên thử nghiệm, thì aliskiren bị chuyển hóa bởi
CYP 3A4
Dùng chung với lovastatin, atenolol, warfarin, furosemide, digoxin, celecoxib,
hydrochloro -thiazide, ramipril, valsartan, metformin and amlodipine không
có ảnh hưởng gia tăng đáng kể nồng độ thuốc
Dùng chung với irbesartancó thể làm giảm nồng độ của thuốc tới cỡ 50%
nếu dùng sau một thời gian dài.
Ketoconazole với liều 200 mg ngày hai lần có thể làm tăng mực aliskiren
trong máu đến 80%
Thuốc có tác dụng tốt hơn ở người gốc da trắng hay Á châu, với người gốc
Phi châu thì thuốc làm giảm huyết áp ít hơn cũng giống như những tường
trình đã được biết đến qua thuốc có tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin.
Khi dùng với thuốc lợi tiểu hydrochlorothiazide, mức huyết áp còn được
giảm bớt hơn nữa.
Phản ứng bất lợi
Nghiên cứu thử nghiệm với trên 6400
bệnh nhân cho thấy có 2% bị tiêu chảy, số người bị dị ứng như sưng mặt,
sưng lưỡi, khó thở như thuốc điều trị huyết áp khác tác dụng trên renin-angiotensin
cũng có xẩy ra nhưng rất ít.
Phụ nữ có dự tính mang bầu hay nếu mang bầu thì
phải ngưng thuốc ngay.
Nếu muốn biết rõ hơn thì có thể vào trang nhà của
thuốc: www.tekturna.com
DS Trịnh Nguyễn Đàm Giang
10 March 2007
