THUỐC MỚI SAXAGLIPTIN
TRỊ BỆNH TIỂU ĐƯỜNG
Dược sĩ Lê Văn
Nhân
Trước đây chúng tôi đã giới thiệu thuốc Sitagliptin, tên biệt dược Januvia, với cơ chế tác dụng ức chế men DPP-4 (DiPeptidyl Peptidase-4) làm chậm lại thoái hóa incretin là chất điều hòa tiết insulin. Một nghiên cứu pha 3 chứng minh thuốc Saxagliptin dùng ngày 1 lần trong 24 tuần giảm HbA1c, mức glucose trong huyết tương bụng đói và mức glucose sau bữa ăn ở bệnh nhân tiểu đường tip 2.
Thuật ngữ và viết tắt:
GLP-1 (Glucagon-Like Peptide)
DPP-4 (DieptidPeptidyl Peptidase-4)
FPG (Fast Plasma Glucose) mức glucose trong huyết
tương bụng đói
PPG (Post Prandial Glucose) mức glucose trong huyết
tương sau khi ăn 2 giờ
Bác sĩ Roland Chen, giám đốc nhóm nghiên cứu lâm sàng toàn cầu công ty Bristol Myers Squibb tại Princeton, New Jersey báo cáo kết quả trên tờ “poster” trong hội nghị khoa học hội bệnh tiểu đường Hoa kỳ (ADA) lần thứ 68.
Nghiên cứu mù đôi, song song, kiểm chứng với giả dược tuyển mộ 401 bệnh nhân tiểu đường chưa điều trị bằng thuốc, (HBA1c giữa 7% và 10%) được phân phối ngẫu nhiên dùng thuốc vờ hay Saxagliptin 2.5, 5.0 và 10.0 mg ngày 1 lần trong 24 tuần. Một nhóm bệnh nhân khác với HBA1c giữa 10% và 12% gồm 66 người được thử nghiệm mở uống saxagliptin 10 mg ngày 1 lần.
Saxagliptin là thuốc ức chế dipeptidyl peptidase (DDP-4). DDP-4 là enzym làm mất hoạt tính của một số hormone, quan trọng nhất là incretin. Incretin có nhiệm vụ chính là duy trì và giúp ổn định nội môi glucose. Saxagliptin khi ức chế DPP-4, sẽ làm chậm lại tiến trình thoái hóa của những hormone quan trọng, nên có hy vọng kéo dài tác dụng có ích của incretin.
Một incretin hormone là peptid-1 giống glucagon (GLP-1) điều hòa mức glucose trong máu bằng nhiều cách. GLP-1 kích thích tiết insulin phụ thuộc glucose, ức chế tiết glucagon, và làm chậm lại dạ dày đổ thức ăn xuống ruột non. Những chức năng này cải thiện điều hòa glucose ở bệnh nhân tiểu đường tip 2.
Trong nghiên cứu này, mức căn bản trung bình của HBA1c
cho 4 nhóm là 7.9% đến 8.0%. HBa1c giảm đáng kể so với giả dược ở bệnh
nhân uống saxagliptin ngày 1 lần (P<0.0001 cho mỗi nhóm hàm lượng).
Trị số HbA1c trung bình sau khi uống saxagliptin trong 24 tuần là 7.5%,
7.5% và 7.3% cho các liều 2.5, 5.0 và 10.0 mg mỗi ngày theo thứ tự ( nhóm
thuốc vờ 8.1%).
Mức FPG cũng giảm ở 3 nhóm điều trị so với giả dược
(theo liều tăng cao P= 0.0002, P= 0.0074 và P< 0.0001 theo thứ tự)
FPG giảm có thể thấy được sau 2 tuần điều trị.
Diện tích dưới đường biểu diễn của PPG cũng giảm
đáng kể ở nhóm uống 5.0 mg/ngày (P=0.0002) và 10.0 mg/ngày (P< 0.0001).
PPG ở thời điểm 120 phút sau khi thử nghiệm dung nạp glucose uống giảm
đáng kể -45, -43 và -54 mg/dL ở nhóm 2.5, 5.0 và 10.0 mg/ngày so với nhóm
dùng giả dược.
Bác sĩ Chen tổng kết: "Trong nghiên cứu này,
tất cả các liều biến đổi lâm sàng đáng kể về A1c, FPG và có lợi cho PPG.
Khi nhìn vào dữ liệu nghiên cứu, chúng ta sẽ thấy mức công hiệu ở mỗi
liều, nhưng rất thật khi chúng ta có dữ liệu từ những nghiên cứu pha 3
chúng ta sẽ có thể đưa ra quyết định tối ưu về liều lượng.
Kết quả nghiên cứu mở trên nhóm phụ phù hợp với
nhóm chính. Điều gây chú ý là HbA1c trung bình giảm từ mức căn bản 10.7%
xuống 8.8% trong nghiên cứu 24 tuần.
Tác dụng nghịch bệnh nhân trải qua 71.6% ở nhóm
dùng giả dược, 75.5% nhóm dùng saxagliptin trong nghiên cứu chính, và
60.6% ở nhóm nghiên cứu mở. Tác dụng nghịch phổ thông nhất là nhiễm trùng
phần trên đường hô hấp, nhức đầu, nhiễm trùng đường tiểu, viêm mũi họng,
viêm soang và đau lưng.
Ý kiến của bác sĩ Taniguchi, chuyên khoa bệnh nội tiết đại học y khoa Yonago Nhật bản, là tại sao mức HbA1c gần như bằng nhau với 3 liều khác nhau của Saxagliptin. Cần phải làm sáng tỏ cơ chế tác dụng của thuốc này.
Dược sĩ Lê Văn Nhân
Copyright, 2008. Muốn phổ biến bài viết này, cần xin phép tác giả và xin ghi rõ nguồn Y Dược Ngày Nay, www.yduocngaynay.com
