Captopril
Ngậm Dưới Lưỡi Để Trị Cao Huyết Áp Cấp Tính
Dược sĩ
Lê Văn Nhân
(Xin cám ơn Christina Cao, Pharm.D đã cung
cấp tài liệu để viết bài này)
Cách đây khoảng vài năm, các bác sĩ tại Saigon vẫn thích dùng viên nifedipin
tác dụng ngắn (Adalat immediate release) cho bệnh nhân ngậm dưới lưỡi
để trị cơn cao huyết áp cấp tính. Sau khi có dữ liệu nghiên cứu cho thấy
ngậm dưới lưỡi cũng không hơn gì đường uống, thói quen này được bỏ dần
và bây giờ đổi qua viên captopril ngậm dưới lưỡi.
Đặc điểm của captopril là thời gian bắt đầu có tác dụng (onset of action)
ngắn khoảng 15 phút và thời gian để đạt nồng độ đỉnh là 75 phút. Muốn
biết ngậm dưới lưỡi có tác dụng nhanh không, người ta phải đo thời gian
đạt đỉnh (tmax) và nồng độ đỉnh (Cmax) giữa cách uống bằng đường miệng
và ngậm viên thuốc dưới lưởi.
1/ Captopril ngậm dưới lưỡi trong cao huyết
áp ác tính:
Captopril được dùng rộng rãi trong cao huyết áp trầm trọng. Thuốc uống
cần 1-2 giờ để đạt hiệu quả tối đa và không hữu dụng trong cơn cao huyết
áp cấp tính. Vài nghiên cứu mô tả ngậm dưới lưỡi sẽ cho tác dụng nhanh
hơn. Nhóm nghiên cứu đánh giá hiệu quả captopril 50 mg ngậm dưới lưởi
ở 26 bệnh nhân lên cơn cao huyết áp. Mức huyết áp bắt đầu giảm trong vòng
10 phút và hiệu quả tối đa quan sát được trong vòng 30 phút sau khi ngậm
viên thuốc. Ở tất cả bệnh nhân (mức tin cậy 95%) huyết áp tâm thu giảm
từ 202.5 (199-206 mm Hg) xuống 160.6 (156-165 mm Hg) và huyết áp tâm trương
giảm từ 105.6 (102-109 mm Hg) về 86.9 mm Hg(83.7-90.1 mm Hg). Tác dụng
này được duy trì trong 2 giờ. Không thấy tác dụng phụ. Captopril ngậm
dưới lưỡi rất hiệu nghiệm trong cơn cao huyết áp cấp và tác dụng giảm
dần huyết áp tránh được huyết áp giảm đột ngột nguy hiểm.
Nghiên cứu này của Alletto M. và cộng sự viết bằng tiếng Ý, phiên dịch
sang tiếng Anh trong PubMed PMID 15557721.Recenti Prog Med 1992 Sep
83(9):503-5
2/ Đánh giá dược lý và dược động học của
captopril ngậm dưới lưỡi.
Nghiên cứu này so sánh tính chất dược động học và dược lý của captopril
sau khi ngậm dưới lưởi hay uống qua đường miệng. Liều đơn captopril 25
mg hoặc ngậm dưới luỡi hoặc uống bằng đường miệng ở 2 lần khác nhau theo
kiểu chéo ngẫu nhiên ở 8 người tình nguyện mạnh khỏe tuổi từ 22 đến 35
tuổi. Tính chất dược động học của captopril không biến đổi, hoạt động
renin huyết tương (PRA: Plasma Renin Activity), huyết áp và nhịp tim được
theo dõi trong vòng 3 giờ sau khi cho uống captopril 25 mg hoặc ngậm dưới
lưỡi hoặc uống qua miệng. Thông số dược động học của captopril không biến
đổi so với đường uống:
Đường dùng tmax Cmax AUC (0-3 giờ)
- ngậm dưới lưỡi 45 ph 234 ng/ml 15.1 g/ml
- uống 75 ph 228 ng/ml 17.0 g/ml
Thời gian đạt đỉnh hay tmax ngắn hơn đáng kể khi dùng captopril ngậm dưới
lưỡi; những thông số dược động học khác tương đương. Nồng độ captopril
trong huyết tương đạt được sau khi dùng thuốc đưa đến tăng PRA hay hoạt
động renin huyết tương và giảm huyết áp. Tmax cho PRA là 86 phút khi dùng
captopril ngậm dưới lưỡi và 113 phút khi uống thuốc. Trị số PRA đỉnh không
làm thay đổi huyết áp đáng kể như kỳ vọng, không giảm ngoạn mục ở người
tình nguyện khỏe mạnh.Tuy nhiên trên đường biểu diễn huyết áp tâm thu
với thời gian, huyết áp thấp hơn đáng kể sau khi những người tình nguyện
dùng captopril ngậm dưới lưởi. Nhịp tim hơi tăng sau khi dùng captopril.
Không thấy khác biệt đáng kể giữa 2 đường sử dụng thuốc. Do đó, dùng captopril
ngậm dưới luỡi đưa nồng độ captopril trong huyết tương đạt đỉnh nhanh
hơn và có thời gian tác dụng nhanh hơn khi so sánh với đường uống.
Nghiên cứu này của Đức báo European Journal of Clinical Pharmacology
volume 40, số 4, April 1991.
3/ Tác dụng của cao huyết áp cấp tính lên
động học thu nhận oxy khi bắt đầu tập thể dục ở bệnh nhân cao huyết áp.
Mục đích nghiên cứu là điều tra tác dụng nghịch của cao huyết áp lên hệ
tim mạch trong hoạt động hàng ngày và tác dụng huyết áp giảm động học
thu nhận oxy (oxygen uptake kinetics). 20 bệnh nhân cao huyết áp trong
nhóm nghiên cứu. Bệnh nhân tập thể dục trên máy treadmill (2.5 Km/giờ
và độ dốc 5) 2 lần, trước và sau khi giảm huyết áp với captopril ngậm
dưới lưởi. Trong nhóm kiểm chứng, 10 bệnh nhân cao huyết áp thực hiện
2 trắc nghiệm cách nhau 1 giờ không làm giảm huyết áp do dùng thuốc. Sự
biến đổi động học của O2 đánh giá mức thiếu hụt (deficit) O2 và thời gian
đáp ứng trung bình (MRT: mean response time) giữa 2 trắc nghiệm được điều
tra.
Nhóm nghiên cứu Thiếu hụt O2 MRT (thời gian đáp ứng trung bình)
- test thể dục đầu 547 ± 183 ml 40 ± 9 giây
- test thể dục nhì 401 ± 127 ml 34 ± 7 giây
Nhóm kiểm soát
- test thể dục đầu 491 ± 217 ml 42 ± 16 giây
- test thể dục nhì 515 ±159 ml 41 ± 13 giây
Sự khác biệt giữa mức thiếu hụt O2 và MRT trong nhóm nghiên cứu được xem
là có ý nghĩa thống kê (P= 0.008 và P = 0.004 theo thứ tự).
Dựa trên những điều tìm thấy, người ta kết luận có cải thiện đáng kể về
trị số động học O2 khi giảm huyết áp cấp tính ở bệnh nhân cao huyết áp,
gần như là kết quả đáp ứng cải thiện về cung lượng tim.
Nghiên cứu này thực hiện ở khoa tim một bệnh viện tại Istambul Thổ-nhĩ-kỳ
: Jpn Heart J 2004 Sep; 45(5): 799-805
Qua 3 nghiên cứu trên, chúng ta thấy dùng captopril ngậm dưới lưỡi cải
thiện được thời gian đạt đỉnh và nồng độ đỉnh, và có lợi cho hạ huyết
áp.
Ds Lê Văn Nhân và Ds Christina Cao
Copyright, 2007. Muốn phổ biến bài viết này, cần xin phép tác giả và xin ghi rõ nguồn Y Dược Ngày Nay, www.yduocngaynay.com
